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    Traitement à la pencilline et effets indésirables

    Selon la source, Sir Alexander Fleming découvrit en 1928 ou 1929 que le "jus de moisissure" pouvait tuer les bactéries présentes dans les boîtes de Pétri. Fleming et d’autres à l’Université d’Oxford ont ensuite isolé la pénicilline de ce jus de moisissure. Cependant, à cause de la Seconde Guerre mondiale, les Britanniques ne pouvaient pas produire de la pénicilline en quantités suffisantes. Les États-Unis ont donc repris la production et rendu la pénicilline largement disponible.. 
    Avant l'introduction généralisée des antibiotiques dans les années 1940, les gens mourraient régulièrement de pneumonie, de septicémie (infections du sang), de gonorrhée, etc. L’introduction de la pénicilline a marqué l’âge des antibiotiques.

    Que sont les pénicillines?

    Les pénicillines sont des composés naturels ou semi-synthétiques composés d'un cycle β-lactame (bêta-lactame) lié à un cycle thiazolidine. Les pénicillines ont également des chaînes latérales de composition variable. Ces chaînes latérales déterminent l'activité antibactérienne de chaque pénicilline.
    Il existe cinq classes de pénicillines:
    • Pénicillines naturelles (Pénicilline G)
    • Aminopénicillines (ampicilline)
    • Pénicillines résistantes à la pénicillinase (pensez à la cloxacilline et à la nafcilline)
    • Pénicillines antipseudomonales (pensez ticarcilline)
    • Pénicillines à spectre étendu (pensez à la pipéracilline)

    Mécanisme d'action

    Pour la plupart, les pénicillines sont bactéricide (par opposition à bactériostatique) et tuer les bactéries directement sans nuire à la reproduction. Ainsi, les pénicillines peuvent rapidement tuer les bactéries sensibles.
    Plus précisément, les pénicillines se lient aux protéines de liaison à la pénicilline (PBP), qui sont des peptidases (enzymes) présentes dans les parois des bactéries. Quand une pénicilline a une forte affinité pour le PBP spécifique d’une bactérie, elle fonctionne mieux. 
    En se liant aux PBP, les pénicillines inhibent l'assemblage et la réticulation des peptidoglycanes et perturbent ainsi la structure de la paroi cellulaire. Ces anomalies dans la paroi cellulaire bactérienne provoquant l'autodestruction des bactéries (autolyse).
    La plupart des bactéries détruites se produisent pendant la phase de croissance exponentielle de la reproduction bactérienne..
    Pour la plupart, les pénicillines ne sont actives que contre les bactéries à Gram positif. Les bactéries à Gram négatif ont une couche de lipopolysaccharide ou une membrane externe, ce qui empêche les pénicillines de pénétrer dans la paroi cellulaire et d'accéder aux PBP..
    Afin de fonctionner du tout, l’anneau bêta-lactame de la pénicilline doit rester intact. En tant que principal moyen de résistance, de nombreuses bactéries ont évolué pour produire des bêta-lactamases, une enzyme qui déchire l’anneau bêta-lactame de la pénicilline et le rend inutilisable..

    Traitement

    Les pénicillines sont disponibles sous forme de comprimés, de gélules et de solutions injectables. Les pénicillines sont généralement bien absorbées par le tractus gastro-intestinal et largement distribuées dans tout le corps. Pour la plupart, les pénicillines sont excrétés dans l'urine.
    Bien que les modèles de résistance bactérienne inhibent sérieusement l'efficacité des pénicillines, dans de nombreux cas, les pénicillines peuvent être utilisées pour traiter diverses infections, notamment:
    • Infections des voies respiratoires supérieures comme la pneumonie
    • Infections des voies urinaires
    • Septicémie
    • Infections des os et des articulations
    • Méningite
    • Infections intra-abdominales
    • Infections sexuellement transmissibles comme la gonorrhée et la syphilis
    Il convient de noter que les pénicillines ont été utilisées non conformes aux normes pour traiter la fièvre typhoïde et la maladie de Lyme..

    Effets indésirables

    Les effets indésirables fréquents des pénicillines comprennent une diarrhée légère, des nausées, des vomissements, des maux de tête et des levures vaginales. De temps en temps, les pénicillines peuvent provoquer une éruption cutanée généralisée, de l'urticaire et une hypersensibilité plus grave ou des réactions allergiques telles que l'anaphylaxie et la néphrite interstitielle aiguë..
    Le meilleur traitement contre l’allergie à la pénicilline consiste à éviter la pénicilline. Si vous ressentez des effets indésirables liés à l'utilisation de la pénicilline, veuillez en informer votre médecin avant qu'elle ne vous prescrive de tels médicaments..
    Bien que la véritable allergie à la pénicilline entraînant une anaphylaxie soit rare dans 1 à 5 cas sur 10 000 cas de traitement par la pénicilline, car les céphalosporines partagent une structure chimique similaire à celle des pénicillines, les céphalosporines ne sont généralement pas prescrites et inversement..
    En 1940, un peu plus de 10 ans après sa découverte, l'équipe de la pénicilline qui avait aidé à la découverte du médicament remarqua que les bactéries présentes dans leur laboratoire avaient évolué pour devenir résistantes aux pénicillines et produisaient déjà de la pénicillinase (bêta-lactamase). Gardez à l'esprit que la résistance bactérienne est ancienne et antérieure à la découverte d'antibiotiques.
    La résistance aux antibiotiques est aujourd'hui une préoccupation majeure de la santé publique et nous pouvons tous aider à la prévenir. Par exemple, il est important que nous réalisions tous que les antibiotiques sont excellents, mais ils ne combattent pas toutes les infections, notamment les infections virales. En outre, si votre médecin vous a prescrit un antibiotique, veuillez compléter le traitement au complet..