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    Comment fonctionnent les médicaments de rappel du VIH

    Certains médicaments utilisés dans le traitement du VIH peuvent augmenter la concentration plasmatique de certains antirétroviraux (ARV) lorsqu’ils sont utilisés en association. Populaires, connus sous le nom de «boosters», permettent aux médecins de réduire la posologie et la fréquence du traitement antirétroviral associé, tout en réduisant le risque d'effets indésirables liés au médicament..
    On ne doit pas confondre les agents stimulant le VIH, également connus sous le nom d'agents améliorant la pharmacocinétique, avec des vitamines ou des suppléments commercialisés sous le nom d '"agents amplificateurs immunitaires", qui n'ont pas de propriétés connues pour prévenir ou combattre l'infection par le VIH..

    L'introduction de VIH boosters

    Lorsque les inhibiteurs de la protéase du VIH (IP) ont été découverts pour la première fois au milieu des années 90, l’un des principaux défis des chercheurs était la rapidité avec laquelle les médicaments étaient métabolisés dans le foie et éliminés du sang. En conséquence, les IP devaient être administrés deux à trois fois par jour. Non seulement les fortes doses ont-elles augmenté le risque de toxicité des médicaments, mais la charge de pilules a rendu l'adhérence d'autant plus difficile (et le développement de résistances d'autant plus probable).
    En 1996, le médicament Norvir (ritonavir) a été approuvé pour utilisation contre le VIH par la FDA (Food and Drug Administration). Bien que le médicament ait des propriétés antivirales, il a rapidement été découvert que, même à de très faibles doses, il pouvait inhiber l’enzyme même (CYP3A4) nécessaire au métabolisme des IP..
    La découverte a immédiatement eu un impact sur la manière dont les IP ont été prescrits. Aujourd’hui, Norvir est rarement utilisé pour son action antivirale, mais plutôt pour augmenter l’efficacité des IP associés, tout en réduisant les effets indésirables associés au traitement..
    Le médicament fait également partie de l’association à doses fixes IP, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
    (Veuillez noter que Norvir peut interférer avec les concentrations plasmatiques d'autres médicaments que vous prenez, entraînant parfois des interactions graves à sévères. Veuillez informer votre médecin de tout médicament concomitant que vous utilisez lorsque Norvir ou Kaletra est prescrit.)

    L'avenir des stimulateurs du VIH

    Au cours des dernières années, l’accent a été mis sur le développement d’autres agents de renforcement du VIH. Il est envisagé que des agents similaires pourraient non seulement accroître l'efficacité des IP, mais en faire de même pour les autres classes d'ARV - offrant potentiellement des doses unifiées quotidiennes, tout en permettant un "pardon" plus important en cas d'oubli des doses ou d'écart thérapeutique. se produire.
    En 2012, 16 ans après l’introduction de Norvir, un deuxième médicament de rappel a finalement été approuvé par la FDA. Tybost (cobicistat), un composant du médicament à combinaison fixe Stribild (elvitégravir + cobicistat + ténofovir + emtricitabine), inhibe à la fois l’enzyme CYP3A4 et certaines protéines intestinales connues pour interférer avec l’absorption du médicament..
    Bien que Tybost ne possède pas de propriétés antivirales, il est en mesure d'accroître l'efficacité de l'elvitégravir, un inhibiteur de l'intégrase du VIH, tout en obtenant des résultats similaires avec les IP Reyataz (atazanavir) et Prezista (darunavir) et l'analogue de nucléotide Viread (tenofovir)..
    Début 2015, la FDA a approuvé deux médicaments à combinaison fixe comprenant Tybost, dont Evotaz (atazanvir + cobicistat) et Prezcobix (darunavir + cobicistat)..
    D'autres boosters expérimentaux sont à l'étude, notamment un nouvel inhibiteur du CYP3A4 développé par Sequoia Pharmaceuticals..