Les avantages et inconvénients de la cyclooxygénase (COX)
COX-1 vs COX-2
Dans les années 1990, il a été découvert qu'il existe deux formes d'enzyme cyclooxygénase: COX-1 et COX-2. Ce dernier est le responsable de l'inflammation. La COX-1 est connue pour être présente dans la plupart des tissus de notre corps. Dans le tractus gastro-intestinal, la COX-1 maintient la muqueuse normale de l'estomac et des intestins, protégeant ainsi l'estomac des sucs digestifs. L'enzyme est également impliquée dans la fonction rénale et plaquettaire.La COX-2, en revanche, se trouve principalement sur les sites d'inflammation. La COX-1 et la COX-2 produisent toutes deux des prostaglandines qui contribuent à la douleur, à la fièvre et à l'inflammation, mais son rôle principal étant de protéger l'estomac et les intestins et de contribuer à la coagulation du sang, l'utilisation de médicaments qui l'inhibent peut entraîner des Effets secondaires.
AINS traditionnels
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), couramment prescrits pour traiter de nombreux types d'arthrite, agissent en inhibant les prostaglandines. Les AINS traditionnels, tels que Motrin (ibuprofène), aspirine et Aleve (naproxène), bien qu'efficaces, peuvent provoquer des problèmes gastro-intestinaux, y compris les ulcères, car ils sont non sélectifs, ce qui signifie qu'ils inhibent la COX-1 et la COX-2..L’inhibition de la COX-2 par les AINS classiques est utile pour réduire l’inflammation, mais l’inconvénient est que l’inhibition de la COX-1 peut entraîner des effets indésirables tels que des saignements gastro-intestinaux, l’enzyme étant empêchée d’exercer sa fonction de tube digestif. À cause de cela et d'effets similaires, ils ne sont pas recommandés si vous avez ou avez eu des ulcères d'estomac, de l'asthme, de l'hypertension artérielle, une maladie rénale ou du foie..
AINS anti-COX-2 sélectifs
À la fin des années 90, les sociétés pharmaceutiques ont mis au point plusieurs AINS, qui inhibent également les prostaglandines, mais ne ciblent que la COX-2. L'objectif de ces AINS est de réduire la douleur et l'inflammation sans perdre la protection de la COX-1 dans le tractus gastro-intestinal, ce qui entraîne moins d'effets secondaires. Ces médicaments, appelés inhibiteurs de la COX-2, étaient le Celebrex (célécoxib), le Vioxx (rofécoxib) et le Bextra (valdécoxib). Parmi ceux-ci, Celebrex est le seul inhibiteur de la COX-2 qui reste sur le marché aux États-Unis. Vioxx et Bextra ont tous deux été retirés du marché américain en raison du risque accru de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral.Depuis le retrait de Vioxx en 2004, la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a examiné toute la classe de médicaments, y compris tous les anti-inflammatoires non stéroïdiens et les inhibiteurs de la COX-2 vendus en vente libre ou sur ordonnance, et ajouté des avertissements concernant les risques cardiovasculaires. aux instructions de prescription et / ou aux étiquettes des médicaments.
Arcoxia (étoricoxib) et Prexige (lumiracoxib), deux inhibiteurs de la COX-2 prescrits dans d'autres pays, ont été refusés par la FDA. Prexige a été retiré du marché en Australie et au Canada en raison de complications hépatiques connexes.
Les inhibiteurs de la COX-2 ciblent la douleur et l'inflammation avec moins d'effets secondaires gastro-intestinaux. Ils ne semblent pas non plus affecter les plaquettes comme les AINS non sélectifs, ce qui signifie que les inhibiteurs de la COX-2 ne peuvent pas augmenter le risque de saignement autant que les inhibiteurs de la COX-1 lorsqu'ils sont utilisés avec des anticoagulants, comme la warfarine..
En tant que tel, votre médecin peut vous prescrire un inhibiteur de la COX-2 au lieu d'un AINS classique si vous avez besoin d'un soulagement de l'inflammation et de la douleur, si vous prenez des anticoagulants et / ou si vous avez eu un ulcère ou un saignement gastro-intestinal ou si vous présentez un risque. Si vous avez simplement besoin d'un soulagement de la douleur, vous pouvez utiliser Tylenol (acétaminophène)..
Avertissements AINS
Les avertissements sur les étiquettes concernant les AINS ont été encore renforcés par la FDA en 2015 et révisés pour refléter les informations mises à jour concernant tous les AINS et les risques cardiovasculaires, notamment:- Votre risque accru de crise cardiaque ou d'accident vasculaire cérébral peut commencer au cours des premières semaines d'utilisation d'un AINS, mais il peut être d'autant plus élevé si vous utilisez le médicament plus longtemps, ainsi qu'à des doses plus élevées..
- Même si on croyait autrefois que tous les AINS présentaient le même risque, on ignore maintenant si certains AINS (y compris Celebrex) présentent un risque plus élevé de crise cardiaque ou d'accident vasculaire cérébral (AVC)..
- Le risque accru de crise cardiaque ou d'accident vasculaire cérébral lié à l'utilisation des AINS s'applique à tout le monde, avec ou sans maladie cardiaque ou ses facteurs de risque.
- Si vous avez une maladie cardiaque ou des facteurs de risque de maladie cardiaque, votre risque de crise cardiaque ou d'AVC est plus élevé après l'utilisation d'un AINS que chez les personnes ne présentant pas les mêmes facteurs de risque..
- Le fait de recevoir des AINS après une première crise cardiaque est associé à un risque de décès plus élevé au cours de la première année que chez les pairs non traités aux AINS..
- L'utilisation des AINS augmente le risque d'insuffisance cardiaque.
