D-512 Un agoniste dopaminergique potentiel de la maladie de Parkinson
Les neurologues prescrivent habituellement les agonistes de la dopamine comme moyen d’allonger le délai de préparation (ou d’augmentation) de la dose de lévodopa. La lévodopa est le médicament le plus efficace contre la maladie de Parkinson, mais son efficacité diminue d'autant plus longtemps que quelqu'un prend le médicament..
En plus d'être inférieurs à la lévodopa dans le traitement des symptômes moteurs, les agonistes de la dopamine ne font rien pour ralentir la maladie..
Ces inconvénients ont poussé les chercheurs à développer un nouvel agoniste de la dopamine, appelé D-512, qui semble non seulement supérieur aux autres agonistes de la dopamine en ce qui concerne la gestion des symptômes moteurs, mais qui peut également protéger les cellules nerveuses existantes, mettant potentiellement le frein à la maladie exploit).
Il est important de comprendre que D-512 en est aux toutes premières phases de la recherche. En fait, il n'a été étudié que chez l'animal. Pourtant, c'est un bon premier pas vers la recherche d'un médicament qui combat la maladie de Parkinson depuis le début.
Vue d'ensemble de la D-512
La maladie de Parkinson implique la perte de cellules nerveuses productrices de dopamine dans une région du cerveau appelée la substance noire. La dopamine étant une substance chimique du cerveau (appelée neurotransmetteur) nécessaire au mouvement de l'organisme, des symptômes moteurs (liés au mouvement) découlent de cette perte..Bien que la maladie de Parkinson soit associée à un certain nombre de symptômes moteurs, les quatre principaux sont:
- Tremblement de repos
- Bradykinésie (diminution de la capacité de bouger)
- Rigidité
- Instabilité posturale
Le D-512 est différent des autres agonistes de la dopamine car il présente une plus grande affinité pour les récepteurs de la dopamine. Cela signifie qu'il peut se lier plus facilement et plus étroitement, ce qui le rend plus durable.
En plus d'avoir une plus grande affinité pour les récepteurs de la dopamine, le D-512 est censé protéger les cellules nerveuses productrices de dopamine encore vivantes, vraisemblablement en réduisant le stress oxydatif (une caractéristique clé du "pourquoi" de la maladie de Parkinson). En réduisant le stress oxydatif, on considérerait que le D-512 possède des propriétés antioxydantes.
En d'autres termes, les chercheurs pensent que le D-512 pourrait être un traitement de fond pour la maladie de Parkinson, car il pourrait en ralentir la progression..
La science derrière D-512: une étude animale
Dans une étude du British Journal of Pharmacology, les cerveaux de rats ont été perfusés avec de la 6-hydroxydopamine (une neurotoxine de la dopamine imitant la maladie de Parkinson chez l'homme). Les rats ont ensuite reçu D-512 ou Requip (ropinirole) et les effets ont été comparés..Résultats
Les résultats de l'étude ont révélé une absorption cérébrale et des taux sanguins de D-512 supérieurs à ceux du ropinirole.
De plus, alors que le D-512 et le ropinirole augmentaient tous deux les mouvements spontanés (chez les rats) juste après l’injection, la durée de l’activation motrice était plus longue pour le D-512 que pour le ropinirole..
Plus précisément, les effets antiparkinsoniens du ropinirole n'ont duré que deux heures environ, tandis que l'effet antiparkinsonien du D-512 a duré au moins quatre heures..
Effet secondaire: Dyskinésie
On a observé que D-512 provoquait une dyskinésie, mais à la même gravité que Requip (ropinirole), chez le rat. La dyskinésie fait référence à des mouvements anormaux, tels que se tordre ou se contracter, qui sont hors du contrôle d'une personne..
Il est important de noter que bien que les dyskinésies soient un effet secondaire fréquent de la lévodopa, survenant chez environ 50% des personnes atteintes de la maladie de Parkinson à cinq ans, elles sont beaucoup moins fréquentes chez les personnes prenant des agonistes de la dopamine..
En fait, les recherches révèlent que les dyskinésies, lorsqu'une personne ne prend que des agonistes de la dopamine, surviennent chez environ 5 à 7% des personnes atteintes de la maladie de Parkinson. Si une dyskinésie survient, elles sont généralement de gravité moindre et se manifestent plus tard..
Ligne de fond
Globalement, les dyskinésies ne représentent pas un problème majeur chez les personnes prenant uniquement des agonistes de la dopamine (sans lévodopa). Il existe donc probablement un rapport bénéfice / effet bénéfique amélioré de la prise de D-512 par rapport à d'autres agonistes de la dopamine comme Requip (ropinirole)..
N'oubliez pas qu'il s'agit d'une étude animale, il est donc trop tôt pour tirer des conclusions. L’essentiel ici est que les effets du D-512 doivent être traduits en usage humain.
Les agonistes de la dopamine et leur rôle dans les symptômes non moteurs
En plus de traiter les symptômes moteurs au stade précoce de la maladie de Parkinson, des preuves scientifiques suggèrent que les agonistes de la dopamine sont bénéfiques pour les symptômes non moteurs, en particulier les problèmes d'humeur tels que l'anxiété, la dépression et / ou l'apathie.Les agonistes dopaminergiques peuvent également améliorer certains problèmes du système nerveux autonome tels que la fonction sexuelle ou la transpiration, ainsi que des problèmes de sommeil spécifiques à la maladie de Parkinson, comme le syndrome des jambes sans repos ou la fragmentation du sommeil..
C'est prometteur, car les experts se concentrent de plus en plus sur les symptômes non moteurs, car ils commencent souvent plus tôt que les symptômes moteurs et peuvent être débilitants..
Cela dit, on ignore si le D-512 serait supérieur aux agonistes de la dopamine traditionnels tels que Requip (ropinirole) ou Mirapex (pramipexole) en atténuant ces symptômes non moteurs..
Un mot de Verywell
Dans l’étude sur les animaux mentionnée, le principal avantage du D-512 par rapport à Requip (ropinirole) est qu’il dure plus longtemps et qu’il est meilleur à son effet maximal..Néanmoins, davantage d'études sont nécessaires pour mieux comprendre si un composé comme le D-512 est vraiment meilleur que les agonistes de la dopamine actuels pour traiter les personnes atteintes de la maladie de Parkinson..
Outre les symptômes moteurs et les effets secondaires, il convient de prendre en compte d'autres facteurs, tels que la qualité de vie, le début du traitement par la lévodopa et le fait que le D-512 modifie véritablement la maladie (peut-il protéger les cellules nerveuses productrices de vivant).
