Différentes générations de médicaments à base de céphalosporine
Il y a cinq générations de céphalosporines.
Que sont les céphalosporines?
Les céphalosporines ont été découvertes pour la première fois dans les eaux d'égout au large de la Sardaigne en 1945. En 1964, la première céphalosporine avait été prescrite..Les céphalosporines sont structurellement similaires aux autres antibiotiques. Comme les pénicillines, les céphalosporines ont un cycle bêta-lactame lié à un cycle dihyrdothiazole. Ce cycle dihyrdothiazole est suspendu à différentes chaînes latérales, dont la composition permet d'obtenir différentes céphalosporines ayant une pharmacologie et une activité antimicrobienne différentes.
Les céphalosporines ont trois mécanismes d'action différents:
- Liaison à des protéines spécifiques se liant à la pénicilline.
- Inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire.
- Activation d'enzymes autolytiques (autodestructrices) dans la paroi cellulaire bactérienne
Une généralisation enseignée à de nombreux professionnels de la santé est que, avec les générations suivantes de céphalosporines, la couverture gram-positive diminue tandis que la couverture gram-négative augmente.
Un à trois pour cent de toutes les personnes sont allergiques aux céphalosporines. En réalité, toutefois, ce nombre est probablement plus élevé, car les céphalosporines ne sont souvent pas prescrites aux personnes allergiques à la pénicilline..
Céphalosporines de première génération
Les céphalosporines de première génération se présentent sous forme orale et intraveineuse. Ils sont actifs contre les streptocoques Viridans, les streptocoques hémolytiques du groupe A, Staphylococcus aureus, E. coli, les bactéries Klebsiella et Proteus. Comme toutes les autres céphalosporines, les céphalosporines de première génération ne fonctionnent pas sur les entérocoques..Voici des exemples de céphalosporines de première génération:
- Céphalexine (Keflex)
- Céphradine
- Cefadroxil
- Céfazoline (intraveineuse et intramusculaire)
Céphalosporines de deuxième génération
En général, les céphalosporines de deuxième génération sont plus actives contre les organismes à Gram négatif, ce qui les rend plus utiles dans de nombreuses situations cliniques..Par exemple, les céphalosporines de deuxième génération sont actives contre les souches de Proteus et de Klebsiella. Les céphalosporines de deuxième génération combattent également H. influenza, une cause de pneumonie, de septicémie et de méningite. Néanmoins, les céphalosporines de première génération sont généralement encore plus efficaces pour traiter les infections à Gram positif..
Voici des exemples de céphalosporines de deuxième génération:
- Céfoxitine (Céphamycine)
- Céfotétan (céphamycine)
- Céfuroxime (oral et intraveineux)
- Cefprozil
- Sinusite
- Otite moyenne (infection de l'oreille)
- Infections anaérobies mixtes, y compris péritonite et diverticulite
- Prophylaxie après chirurgie colorectale
Céphalosporines de troisième génération
Un avantage majeur des antibiotiques de troisième et quatrième génération est une couverture considérablement étendue contre les bactéries à Gram négatif. De plus, la céphalosporine ceftazidime de troisième génération est active contre Pseudomonas aeruginosa, une bactérie pouvant causer des infections cutanées chez les personnes disposant d'un système immunitaire normal (pensez après une exposition à un bain ou à une piscine sous-chlorés), chez ceux dont le système immunitaire est affaibli (pensez aux patients postopératoires et hospitalisés).Il existe plusieurs céphalosporines de troisième génération. Les discuter tous sortirait du cadre de cet article. Concentrons-nous plutôt sur la ceftriaxone (Rocephin), qui a de nombreuses utilisations, notamment:
- Infections des voies respiratoires inférieures
- Infections de la peau et des tissus mous
- Gonorrhée sans complication
- Infections des voies urinaires
- Otite moyenne
- Maladie inflammatoire pelvienne
- Prophylaxie chirurgicale
- Septicémie bactérienne (infection du sang)
- Méningite
- Infections osseuses
- Infections articulaires
- Infections intra-abdominales
Céphalosporine de quatrième génération
Cefepime est la seule céphalosporine de quatrième génération disponible (approuvée par la FDA). Comme la céphalosporine ceftazidime de troisième génération, le céfépime est actif contre Pseudomonas aeruginosa. De plus, le céfépime est plus actif contre les bactéries Enterobacter et Citrobacterr. Enfin, le céfépime a une couverture gram positive comparable à la ceftriaxone..Voici quelques utilisations cliniques de cefepime:
- Pneumonie modérée à sévère
- Infection sévère des voies urinaires
- Infections de la peau et des tissus mous
- Infections intra-abdominales compliquées
Céphalosporine de cinquième génération
En 2010, la FDA a approuvé Ceftaroline (Teflaro), la seule céphalosporine de cinquième génération ou de génération avancée. Comme la céfépime, la ceftaroline est un antibiotique puissant qui devrait être réservé aux infections graves. Plus précisément, il est actif contre les infections multirésistantes comme le SARM (résistant à la méthicilline). S. aureus) et VRSA (résistant à la vancomycine S. aureus). Ce médicament est également injectable et prescrit pour lutter contre la pneumonie acquise dans la communauté et les infections graves de la peau et des tissus mous. Heureusement, la ceftaroline est sans danger et sa capacité à induire une résistance est faible.Comme vous pouvez maintenant le constater, les céphalosporines constituent une classe d'antibiotiques extrêmement diversifiée et couvrant un large éventail. Cependant, comme avec la plupart des antibiotiques, la résistance aux antibiotiques est une préoccupation pour de nombreux cliniciens, épidémiologistes, responsables de la santé publique, patients, etc..
La résistance bactérienne est en partie due à la surprescription des médecins; Néanmoins, en tant que patients, nous pouvons également contribuer à lutter contre le développement de la résistance. Par exemple, vous ne devez pas toujours attendre ou exiger que votre médecin vous prescrive des antibiotiques pour traiter une infection qui peut très bien être de nature virale. (Les antibiotiques sont inefficaces contre les virus.) En outre, lorsqu’on vous prescrit des antibiotiques, il est impératif de terminer le traitement au complet, même si vous vous "sentez mieux".
